MDM2/HDAC双靶点小分子抑制剂的设计、合成与抗癌活性研究
l 项目背景和意义
HDAC和MDM2都是抗肿瘤药物的重要靶点。针对HDAC靶点，目前已有5个抑制剂获批上市用于癌症的治疗，而针对MDM2靶点，目前也有多个化合物进入临床研究阶段。但是，据大量的文献调研发现，至今并没有以MDM2-HDAC作为靶点组来开发治疗癌症的药物的报道。MDM2抑制剂通过激活p53及其下游信号蛋白，诱导肿瘤细胞周期停滞与凋亡。但是，p53激活的同时也会通过负反馈调节促进MDM2的表达，致使MDM2抑制剂对肿瘤细胞失敏。
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